コスタイベ筋注用（レプリコン）には、 ATX-126 とソルビン酸カリウムという「添加剤としての使用前例がない」（厚生労働省文書より）添加剤が使われていますが、そのマウスでの生体内分布を見ますと、これもまた血液脳関門を突破して脳に達するもののようで、また卵巣などに達するようです。図はメスの生体内分布です。

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コスタイベ筋注用　審査報告書10ページより

＜ATX-126＞

ATX-126 は、ARCT-021 の投与 2 時間後の時点で、25 及び 50 μg 投与群の脳 14）並びに 25 μg 投与群の精巣を除き、血漿及び全ての組織で検出された。

最も高い濃度は筋肉（50 μg 投与群の雄997.2±386.5 µg/g、雌 659.8±157.2 µg/g）及び鼠径リンパ節（50 μg 投与群の雄雌 190.0 µg/g12））で、次いで膝窩リンパ節で認められた。

その他の組織では、高い濃度で検出された組織と比較すると、1/10～1/300と低い濃度を示した。投与後 31 日目では両投与群とも、ほとんどの組織で投与量の 1%未満であったが、肝臓及び筋肉ではそれぞれ平均で投与量の 4%及び 3%が検出された。

筋肉における ATX-126 の雌雄平均半減期は、25 及び 50 μg 投与群でそれぞれ 32 及び 64 日であった。 pmda.go.jp